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  • 结构多样的苯炔和三嗪前体的模块化光化学流动合成

    一种新的光化学流动工艺,可以高产率和高通量地生成苯炔前体,并且可以轻松分离出数克数量的产品。 该过程利用光激发硝基芳烃进行无催化剂光化学重排,其中涉及已完全表征的环状羟胺中间体。 所得前体通过第二个光化学流动过程转化为苯炔,在用叠氮化物和苯乙烯配合物捕获时产生杂环目标。 值得注意的是,当苯炔前体与仲胺反应时,通过第三次光流转化以良好的产率获得了多种芳基三嗪。 这代表了合成这些物质的模块化方法,避免使用具有潜在爆炸性的重氮盐。 最终,与批量处理相比,使用单个高功率 LED 光源(365 nm,可调节输入功率)的三种光化学流程具有明显的优势。

    2023-08-07

  • 用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学(二)

    光化学最近引起了研究人员的极大关注。第一个原因是使用连续流动反应器,它在处理这种光化学反应时提供了很大程度的操作灵活性。第二个原因是反应可以以高度选择性和温和的方式进行(室温、可见光和避免有毒化学品)。在这种情况下,流动和光化学的结合是近年来成功采用的一种优秀方法。

    2022-12-15

  • 用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学(一)

    活性药物成分 (API) 是药物产品中具有生物活性的任何物质。这意味着特定的分子实体能够对目标产生特定的生物学效应。这些成分需要满足非常严格的限制;化学和光学纯度被认为是最重要的。利用连续流动的反应流体流的连续流动合成方法可以很容易地与光化学相结合,光化学与光的化学效应一起工作。这些方法可以成为满足这些严格限制的有用工具。这两种方法都是在温和条件下制备具有高度结构复杂性的天然产物或活性药物成分及其前体的独特而强大的工具。

    2022-12-14

  • 连续光化学苯炔形成工艺的开发

    提出了一种连续流动工艺,该工艺能够在光化学条件下安全地生成和衍生苯。 新的大功率 LED 灯发出 365 nm 的光,这有助于实现这一目标。 由此产生的流动过程基于可调节背压调节器有效控制气态副产品的释放,并在 3 分钟的短停留时间内提供一系列杂环产品。 该方法的稳健性在benzotriazoles, 2H-indazoles 和各种呋喃衍生加合物的快速生成中得到证明,通过简单且易于扩展的流动协议促进这些重要的杂环支架的制备。

    2022-09-05

  • 使用有机光氧化还原催化的 [2+2]-环加成在连续流动条件下形成二聚环丁烷

    自由基阳离子引发的富电子烯烃二聚反应是合成环丁烷的一种便捷方法。 通过将有机光氧化还原催化和连续流动技术相结合,进行了分批与连续流动研究,为生成重要的咔唑环丁烷材料二聚体 1,2-反式-二咔唑环丁烷 (t-DCzCB) 提供了一条方便的合成路线,仅使用 0.1 mol % 的有机光氧化还原剂 催化剂。 探索了该方法的范围,提供了一类新的功能材料,以及苯乙烯基木脂素二聚天然产物的改进合成路线。 在连续流动条件下,可以以更高的化学产率分离环丁烷二聚体,并且与传统的间歇反应条件相比,反应时间显着缩短。

    2022-09-01

  • 连续流动技术作为利用卡宾、氮烯和苯炔的创新转型的推动力

    使用小型连续流动系统可以有效利用高反应性中间体。 通过将高质量和热传递相结合,除了提高光化学反应的效率外,流动化学还提供了获得以前未描述的反应性的途径。 这提供了进入以前无法获得的化学空间并加速发现新反应的机会。 虽然本文描述的一些领域仍然不发达,特别是氮烯的使用,但流动方法的发展可能会加速它们的广泛使用并推动该领域的新创新。

    2022-06-17

  • 光催化有机合成中的新兴概念

    可见光光催化已成为有机合成中的强大工具,它使用光子作为无痕、可持续的试剂。该领域的大多数活动都集中在通过常见的光氧化还原开发新反应,但最近一些令人兴奋的新概念和策略进入了鲜为人知的领域。我们调查了能够使用更长波长的方法,并表明光子的波长和强度是重要参数,可以调节光催化剂的反应性以控制或改变化学反应的选择性。此外,我们讨论了最近替代强还原剂的努力,如元素锂和钠,通过光和技术领域的进步。

    2022-04-19

  • 有机合成光化学的技术创新五:流动光化学 -光裂解和光脱保护(Photocleavage and Photodeprotection)

    保护基团在合成有机化学领域,特别是在复杂生物活性分子的全合成中具有不可估量的重要性。 理想的保护基团应具有两个特性:(1) 保护敏感官能团在随后的母体分子修饰过程中免受不希望的反应, (2) 以高产率和选择性安装和去除它。 光裂解是官能团去保护的理想策略,因为它通常与更传统的热或酸碱型去保护策略正交。

    2022-03-01

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