一种以无氰化物方式合成芳基腈的连续流程。 使用简单的设置和温和的条件,TosMIC(对甲苯磺酰甲基异氰化物)被用作易于获得的前体,通过 van Leusen 反应将酮转化为腈。 由此产生的连续过程速度快(停留时间为 1.5 分钟),并且该方法的可扩展性(高达 8.8 g h−1)和可重复性已在各种丁腈产品中得到证明。
2024-04-01
研究人员报告了一种合成取代benzotriazin-4(3H)-ones的新方案,该酮是具有重要药理学特性的代表性不足的杂环支架。研究人员利用无环芳基三嗪前体,在暴露于紫光(420 nm)时发生光环化反应。 利用连续流反应器技术,只需 10 分钟的停留时间即可获得优异的产率,且无需任何添加剂或光催化剂。 潜在的反应机制似乎是基于经典Norrish II 型反应,并伴随着断裂和 N-N 键的形成。
2024-03-19
微通道反应器是目前精细化工行业看好的提升本质安全的技术之一,我国正逐步实现相关设备和成套技术的自主研发生产,未来该技术将成为精细化工行业工艺选择的一个重要趋势。微通道反应器适合哪些化学反应?涉及高温高压,强腐蚀性的工艺,都适用于微通道反应器。具体来看,出现有以下情况的化学反应,用传统釜式反应器无法解决或是依旧存在安全隐患的反应,就可以用微通道反应器来解决。适合微通道反应器的反应类型主要包括:1、液
2024-03-01
卟啉光催化剂存在下,在间歇式和微反应器中对这些化合物并行进行光化学转化,显示了流动光化学在生产率、选择性和产率方面的显着优势。 本研究通过比较白藜芦醇类似物的光催化和直接照射(光解)产物,阐明产物的类型和比例如何取决于激发能,揭示取代基对光诱导反应的影响,并通过实验合理化 并计算所得产品的性质和比例。
2024-01-02
亚硝基芳烃是多功能的有机砌块,研究人员提出了一种新的流向这些实体的连续流动路线。这种方法成功的关键是使用三氟乙醇作为溶剂,使用高功率发光二极管(365 nm)作为光源,提供均匀的照射和高效率的连续流动方法。该工艺快速而稳健,具有高官能团耐受性和高通量。亚硝基部分的形成得到了包括X射线晶体学在内的全光谱分析的支持。这种流动方法的可扩展性允许获得克量的亚硝基物质,为此我们重点介绍了一小组衍生化反应,强调了它们的合成效用。
2023-12-25
螺环四氢萘啶 (THN) 是药物发现活动的宝贵支架,但由于缺乏模块化和可扩展的合成方法,进入这个 3D 化学空间受到阻碍。 我们在此报告了 α-烷基化和螺环 1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶(“1,8-THN”)及其区域异构体 1,6-THN 的自动连续流动合成 来自丰富的伯胺原料的类似物。 基于光氧化还原催化卤代乙烯基吡啶氢氨烷基化 (HAA) 的环形断开方法与分子内 SNAr N-芳基化相结合进行测序。 为了获得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 异构体,光氧化还原催化的 HAA 步骤与钯催化的 C-N 键形成叠合。 总而言之,这提供了使用相同的键断开从一组常见的未受保护的伯胺起始材料中获得四个异构 THN 核心的高度模块化途径。 辉瑞 MC4R 拮抗剂 PF-07258669 螺环 THN 核心的简明合成说明了该方法的简化能力。
2023-10-19
用于多种有机反应的光气和 Vilsmeier 试剂 (VR) 在空气中不稳定。 光气还具有极高的毒性。 它们的安全使用,特别是在工业中,是流动有机合成中的一个重要问题。 本研究报告了用氯仿(CHCl3)的流动光化学氧化产生的光气(COCl2)流动合成酰氯和VR。 该系统适用于酯类、羧酸酐类、酰胺类、芳醛前体、β-氯丙烯醛前体的连续流合成。 流动反应系统中的密闭空间有利于安全有效地将CHCl3转化为COCl2和DMF转化为VR,以及随后的羧酸氯化、芳香族化合物的甲酰化以及乙酰基与VR的氯化和甲酰化。
2023-09-18